◎RVX-208が糖尿病患者でMACEの77%相対リスク減少もたらす

AsiaNet 57731

共同JBN 0933 （2014.9.3）

【バルセロナ（スペイン）、カルガリー（カナダ・アルバータ州）2014年9月2日PRN＝共同JBN】

＊2014年欧州心臓病学会会議の「最先端・特集研究セッション」で報告

Resverlogix Corp.（TSX:RVX）は2日、同社のヤン・ヨハンソン医療問題担当上級副社長がスペイン・バルセロナでの2014年欧州心臓病学会（ESC）会議で口頭による報告を行ったと発表した。「MACE（主要有害心血管事象）、ApoA-I、HDLコレステロールに対するRVX-208の効果：プールされたSUSTAIN、ASSURE臨床研究の事後分析」と題するこの報告でヨハンソン博士は、アテローム性動脈硬化が原因の心臓血管疾患（CVD）患者にRVX-208を与えるとMACEの55%（p=0.02）の相対リスク減少（PRR）が起きたと報告した。さらに重要なのは、糖尿病のある患者でRVX-208のこの有益な効果が大きく、MACEのPRRは77%（P=0.01）だったことである。MACEで観測されたこれらの減少はSUSTAIN、ASSURE両研究で測定されたCVDリスクの特定のバイオマーカーを大きく改善するRVX-208の能力から生じるもののようである。これらのバイオマーカーにはApoA-Iタンパク質のレベル上昇（P＜0.01）、HDL-Cの増加（p＜0.001）、大型HLD粒子の増加（p＜0.05）、HDL粒子のサイズ増大（p＜0.05）が含まれている。これらバイオマーカーの大きな改善は偽薬対比で治療された患者で起こり、コレステロール逆転送系に対するRVX-208の有益な効果を示している。

RVX-208はエピジェネティクス経路を通じて作用するもので、CVDの治療で研究されている初めての選択的BET阻害剤である。ESCでの報告に含まれている新たな情報はASSURE、SUSTAIN両臨床試験のプールされたデータの分析から生まれた。

Resverlogixの最高科学責任者で内分泌学の開業医でもあるノーマン・C・W・ウォン博士は「この所見はBET阻害に基づく新興の治療分野における有利な立場にResverlogixを押し上げるので、わが社にとって価値がある。データはCVD患者、特に糖尿病のある患者でMACEを低下させるRVX-208の可能性を強化するものである。こうした情報の重要部分は製品登録に向けたRVX-208の開発を続ける次の臨床試験の設計に使われるだろう」と語っている。

Resverlogixのドナルド・マキャフリー社長兼最高経営責任者（CEO）はこれに付け加えて「このデータがUSC会議で注目されたのは大変うれしい。これは追加的な病気でその活性を研究することによってRVX-208の開発を多角化するわが社の計画を裏書きするものだ。心臓血管疾患、糖尿病、アルツハイマー病での臨床経路のほかでも前進し、慢性腎臓疾患（CKD）、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）に関連するほかの病気でも探求する」と述べている。

▽RVX-208について

RVX-208は選択的にBETブロモドメインを阻害するクラス初の小分子である。RVX-208は、アテローム性動脈硬化症のプラークを動脈外に運び出し、肝臓を通じて体外に排出する自然のプロセスであるコレステロール逆転送（RCT）によってアテローム性動脈硬化症のプラークを除去するなどいくつかのメカニズムを通じて機能する。RVX-208は機能性の高密度リポタンパク質（HDL）粒子の重要な構成ブロックであり、RCTに必要なタイプであるアポリポタンパク質A-I（ApoA-I）の生成を増加させる。新たに生成されるこれらの機能性HDL粒子は平らでからであり、効率的にプラークを除去してアテローム性疾患を安定または逆転させる。最近の臨床試験データの分析結果は、RVX-208が医療上の必要が満たされていない患者グループであるHDLのレベルが低く、hsCRPが高いCVD患者で冠動脈アテローム性硬化、主要悪性心臓事象を大きく減らすことを示した。ApoA-Iの強化とグルコースの減少はアルツハイマー病と糖尿病にそれぞれ有益な効果があると報告されている。またRVX-208にはアテローム性動脈硬化とプラークの安定性に関係があることが知られている要素であるインターロイキン-6阻害、血管細胞接着分子-1、単球走化性タンパク質に対する効果を含め、抗炎症効果もある。

▽Resverlogixについて

Resverlogix Corp.（TSX:RVX）は臨床段階の心臓血管病薬会社で、治療のためのApoA-Iの増加に関わる化合物を開発している。RVX-208はアテローム性動脈硬化症や糖尿病、アルツハイマー病などその他の慢性病治療用のクラス初の小分子薬である。RVX-208は臨床試験段階にある初のBETブロモドメイン阻害剤である。Resverlogixの普通株はトロント証券取引所で取引されている（TSX:RVX）。詳しい情報はhttp://www.resverlogix.com へ。ブログはhttp://www.resverlogix.com/blog 。

▽企業問い合わせ先

Donald J. McCaffrey  

President and CEO  

Resverlogix Corp.  

Phone: 403-254-9252

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Kenneth Lebioda

SVP Business & Corporate Development

Resverlogix Corp.

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Email: ken@resverlogix.com

メディア

Matt Middleman, M.D.

Russo Partners, LLC

Phone: 212-845-4272

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ソース：Resverlogix Corp.

RVX-208 Leads to a 77% Relative Risk Reduction of Major Adverse Cardiovascular Events (MACE) in Patients with Diabetes Mellitus

PR57731

BARCELONA, Spain and CALGARY, Alberta, Sept. 2, 2014 /PRN=KYODO JBN/ --

Presented in 'State of the Art and Featured Research Session' at the 2014

European Society of Cardiology Congress

Resverlogix Corp. (TSX: RVX) announced today that Dr. Jan Johansson, senior

vice president of medical affairs at Resverlogix delivered an oral presentation

at the 2014 European Society of Cardiology (ESC) Congress in Barcelona, Spain.

In his presentation, entitled: 'Effects of RVX-208 on MACE, ApoA-I and HDLs; a

post-hoc analysis from the pooled SUSTAIN and ASSURE clinical trials', Dr.

Johansson reported that patients with cardiovascular disease (CVD) arising from

atherosclerosis when given RVX-208 had a 55% (p=0.02) relative risk reduction

(RRR) in MACE. More importantly, this beneficial effect of RVX-208 on patients

with diabetes mellitus was accentuated with a RRR in MACE that was lowered by

77% (p=0.01). These observed reductions in MACE may stem from the ability of

RVX-208 to significantly improve specific biomarkers of CVD risk measured in

the SUSTAIN and ASSURE trials, including: higher levels of ApoA-I protein

(p＜0.01), an increase in HDL-C (p＜0.001), more large HDL-particles (p＜0.05) and

growth in HDL particle size (p＜0.05). The significant improvement in these

biomarkers was in treated patients vs. placebo, which point to the beneficial

effects of RVX-208 on reverse cholesterol transport.

RVX-208 acts via an epigenetic pathway and it is the first selective BET

inhibitor being studied for treatment of CVD. The new information contained in

the ESC presentation arose from the analysis of data pooled from the ASSURE and

SUSTAIN clinical trials.

"The above findings are valuable to Resverlogix because they put the company in

an advantageous position in the emerging field of therapeutics based on BET

inhibition," said Dr. Norman C.W. Wong, chief scientific officer of Resverlogix

and also a practicing endocrinologist. "The data enhances the potential for

RVX-208 to lower MACE in CVD patients and especially in those with diabetes

mellitus. These key pieces of information will be used for the design of our

next clinical trial that will continue the development of RVX-208 towards

product registration."

Donald McCaffrey, president and chief executive officer of Resverlogix added,

"We are very pleased to have this data highlighted at the ESC Congress. It

underscores our plans to diversify the development of RVX-208 by studying its

activity in additional indications. Moving forward, in addition to the clinical

paths in cardiovascular disease, diabetes mellitus and Alzheimer's Disease, we

are exploring other indications pertaining to chronic kidney disease (CKD),

nonalcoholic steatohepatitis (NASH) and human immunodeficiency virus (HIV)

lipodystrophy."

About RVX-208

RVX-208 is a first-in-class small molecule that selectively inhibits BET

bromodomains. RVX-208 functions via several mechanisms such as removing

atherosclerotic plaque via reverse cholesterol transport (RCT), the natural

process through which atherosclerotic plaque is transported out of the arteries

and then removed from the body by the liver. RVX-208 increases production of

Apolipoprotein A-I (ApoA-I), the key building block of functional high-density

lipoprotein (HDL) particles and the type required for RCT. These newly

produced, functional HDL particles are flat and empty and can efficiently

remove plaque and stabilize or reverse atherosclerotic disease. Analysis of

recent clinical trials data showed that RVX-208 significantly reduces coronary

atherosclerosis and major adverse cardiac events in patients with CVD who have

a low level of HDL and elevated hsCRP, a population with unmet medical need.

ApoA-I enhancement and glucose lowering have been reported to exert beneficial

effects in Alzheimer's disease and diabetes mellitus, respectively. RVX-208

also has anti-inflammatory effects including effects on Interleukin-6

inhibition, vascular cell adhesion-1 and monocyte chemotactic protein-1,

factors known to be involved in atherosclerosis and plaque stability.

About Resverlogix

Resverlogix Corp. (TSX: RVX) is a clinical stage cardiovascular company

developing compounds involving a therapeutic increase in ApoA-I. RVX-208 is a

first-in-class small molecule for the treatment of atherosclerosis and other

chronic diseases such as Diabetes Mellitus and Alzheimer's disease. RVX-208 is

the first BET bromodomain inhibitor in clinical trials. Resverlogix's common

shares trade on the Toronto Stock Exchange (TSX: RVX). For further information

please visit www.resverlogix.com. We can be followed on our blog at

http://www.resverlogix.com/blog.

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"believes", "anticipates", "plans", "intends", "will", "should", "expects",

"continue", "estimate", "forecasts" and other similar expressions. In

particular, this news release includes forward looking information relating to

research and development activities and the potential role of RVX-208 in the

treatment of atherosclerosis. Our actual results, events or developments could

be materially different from those expressed or implied by these

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expectations will occur or be realized. By their nature, forward-looking

statements are subject to numerous assumptions and risk factors including but

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